Напофенум

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
НАПОФЕНУМ
NAPOFENUM

Торговое название препарата: Напофенум
Действующее вещество (МНН): непафенак
Лекарственная форма: капли глазные, суспензия
Состав:
1 мл препарата содержит:

активное вещество: непафенак – 1,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, карбомер, тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Описание: однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТХ: S01ВС10


Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Непафенак является нестероидным противовоспалительным и болеутоляющим лекарством. При местном применении в глаз, непафенак проникает в роговицу и превращается в амфенак, нестероидное противовоспалительное средство, гидролазами глазной ткани. Амфенак ингибирует действие Н синтетазы простагландина (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.
Основная часть гидролитической трансформации происходит в сетчатке/сосудистой оболочке глаза вслед за радужной оболочкой/ресничным телом и роговицей, согласующейся со степенью васкуляризации ткани.
Результаты клинических исследований указывают, что глазные капли НАПОФЕНУМ не оказывают существенного воздействия на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
Абсорбция
После трехразовой ежедневной дозировки глазных капель НАПОФЕНУМ в оба глаза, низкие, но поддающиеся количественному определению концентрации в плазме крови непафенака и амфенака наблюдались у большинства лиц в течение 2 и 3 часов после дозировки, соответственно. Среднеустойчивые величины Сmах в плазме крови для непафенака и амфенака составили 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно, закапывания в глаза.
Распространение
Амфенак имеет высокую аффиность по отношению к протеинам сывороточного альбумина. В исследованиях in vitro, процентное содержание связывания с альбумином крысы, альбумином человека и сывороткой человека составило 98,4%, 95,4% и 99,1 % соответственно.
Биотрансформация
Непафенак проходит относительно быструю биоактивацию в амфенак через внутриглазные гидролазы. Впоследствии, амфенак проходит обширный метаболизм до многочисленных полярных метаболитов, включая гидроксилирование ароматического кольца, приводя к образованию сложного соединения глюкуронида.
Радиационные хроматографические анализы до и после гидролиза β-глюкуронидазы показали, что все метаболиты находились в форме сложных соединений глюкуронида, за исключением амфенака. Амфенак был главным метаболитом в плазме крови, представляя приблизительно 13% от общей радиоактивности плазмы. Вторым более широко распространенным метаболитом плазмы был идентифицирован 5-гидрокси непафенак, представляя приблизительно 9% от общей радиоактивности при Сmaх.
Выведение из организма
После перорального приема 14С-непафенака здоровыми добровольцами, в моче был обнаружен главный путь радиоактивных выделений, приблизительно 85 %, тогда как в кале они представляли примерно 6% дозы. Непафенак и амфенак не поддавались количественному определению в моче.
После разовой дозы глазных капель НАПОФЕНУМ у 25 пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты, концентрации водянистой влаги измерялись на 15, 30, 45 и 60 минутах после закапывания. Максимальная средняя концентрация водянистой влаги наблюдалась на точку 1 часа (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл). Эти данные указывают на быстрое проникновение в роговицу глаза.

 

Показания к применению
– профилактика и лечение послеоперационных болей и воспаления, связанных с операцией по поводу катаракты;
– снижение риска послеоперационного отека желтого пятна, в связи с операцией по поводу катаракты у больных диабетом.

 

Способ применения и дозы
Применение у взрослых, включая пожилых
Для предупреждения и лечения болей и воспаления дозу, составляющую одну каплю глазных капель НАПОФЕНУМ закапать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза каждый день, начиная за 1 день до операции катаракты, продолжая применять в день операции и в течение первых 2 недель после операции. Лечение может быть продлено на первые 3 недели после операции в соответствии с предписаниями врача. Дополнительная капля вводится за 30-120 минут до операции.
Для снижения риска возникновения послеоперационного отека желтого пятна в связи с операцией катаракты у больных диабетом, дозу, составляющую одну каплю глазных капель НАПОФЕНУМ закапать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза каждый день, начиная за 1 день до операции катаракты, продолжая применять в день операции и в течение до 60 дней после операции в соответствии с предписаниями врача. Дополнительная капля вводится за 30-120 минут до операции.
Применение у детей
Безопасность и эффективность глазных капель НАПОФЕНУМ не установлена. Данные отсутствуют. В показаниях к применению у детей нет данных о соответствующем использовании глазных капель НАПОФЕНУМ.
Применение при поражении печени и почек
Глазные капли НАПОФЕНУМ не были исследованы у пациентов с заболеванием печени или почечной недостаточностью. Непафенак выводится главным образом посредством биотрансформации, и системное воздействие остается очень низким после местного введения в глаз. Корректировка дозы у таких пациентов не подтверждена.
Для глазного применения.
Проинструктировать пациентов, что флакон необходимо хорошо встряхнуть перед применением.
Если применяется более одного глазного медицинского препарата, то лекарства должны применяться, по крайней мере, с интервалом в 5 минут отдельно друг от друга. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора, необходимо избегать соприкосновения с веками, окружающими участками или остальными поверхностями наконечником пипетки флакона. Проинструктировать пациентов хранить флакон в плотно укупоренном виде, если не применяется.

 

Побочные действия
Следующие неприятные воздействия были расценены как связанные с лечением и классифицированы согласно следующему условию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), или очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). В пределах каждой частоты группирования неблагоприятные эффекты представлены в порядке убывания серьезности. Побочные реакции получены из клинических испытаний.
Нарушения иммунной системы: нечасто: повышенная чувствительность
Нарушения нервной системы: нечасто: головная боль; неизвестно: головокружение
Глазные болезни: нечасто: кератит, ирит, хориоидальный выпот, налеты на роговице, боли в глазах, светобоязнь, глазной дискомфорт, расплывчатое зрение, сухость глаз, глазные выделения, аллергический конъюнктивит, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, образование корки по краям век, повышенное слезоотделение, конъюнктивальная гиперемия; неизвестно: нарушенное заживление (роговицы), дефект эпителия роговицы, помутнение роговицы, рубец роговицы, снижение остроты зрения, раздражение глаза, припухлость глаз.
Желудочно-кишечные расстройства: нечасто: тошнота.
Нарушения кожного покрова и подкожной основы: нечасто: вялость кожи (дерматолиз Алибера).
Исследования: не известно: повышение кровяного давления.
Глазные побочные реакции у больных диабетом могут возникать с большей частотой, чем наблюдается у общего населения.
Пациенты с признаком нарушения эпителия роговицы должны немедленно прекратить использование глазных капель НАПОФЕНУМ и необходим тщательный мониторинг состояния роговицы.
Когда непафенак назначают пациенту с диабетом после операции по поводу катаракты для предупреждения отека пятна, то наличие какого-либо дополнительного фактора риска должно сопровождаться переоценкой прогноза выгоды/риска и повышенным наблюдением за пациентом.

 

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, какому-либо наполнителю или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).
Как и другие НПВС, глазные капли НАПОФЕНУМ также противопоказаны пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острый ринит ускоряются ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС.

 

Лекарственные взаимодействия
Исследования in vitro наглядно показывают очень малые потенциальные возможности взаимодействия с другими медицинскими препаратами и взаимодействия по связыванию белка.
Сопутствующее применение местных НПВС и местных стероидов может увеличивать вероятность проблем заживления. Сопутствующее применение глазных капель НАПОФЕНУМ с другими лекарственными средствами, продлевающими время кровотечения, может повышать риск кровотечения.

 

Особые указания
Не впрыскивать. Проинструктировать пациентов, чтобы не глотали глазные капли НАПОФЕНУМ.
Проинструктировать пациентов, чтобы они избегали солнечных лучей во время лечения глазными каплями НАПОФЕНУМ.
Местное применение НПВС может вызвать кератит. У некоторых восприимчивых пациентов продолжительное местное применение НПВС может вызвать разрушение эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы.
Местнодействующие НПВС могут замедлять или задерживать заживление. Известно, что местнодействующие кортикостероидные гормоны также могут замедлять или задерживать заживление. Совместное применение местнодействующих НПВС и местнодействующих стероидов может увеличить вероятность проблем заживления.
Применять глазные капли НАПОФЕНУМ с осторожностью у пациентов со склонностью к кровотечениям в анамнезе или тех, кто принимает другие медицинские препараты, которые могут увеличивать время кровотечения. Имеются лишь очень ограниченные данные о сопутствующем применении аналогов простагландина и глазных капель НАПОФЕНУМ. Принимая во внимание их механизм действия, сопутствующее применение этих медицинских препаратов не рекомендуется.
Глазные капли НАПОФЕНУМ содержат бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Кроме этого, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода по удалению катаракты. Поэтому пациентам необходимо советовать, чтобы они не носили контактные линзы во время лечения глазными каплями НАПОФЕНУМ.
Острая глазная инфекция может быть скрытой вследствие местного применения противовоспалительных медикаментов. Нестероидные противовоспалительные средства не обладают противомикробными свойствами. В случае глазной инфекции нужно осторожно применять их с антибактериальными средствами.
Перекрестная чувствительность
Существует вероятность перекрестной чувствительности непафенака к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Фертильность
Нет данных о действии глазных капель НАПОФЕНУМ на фертильность человека.
Беременность
Нет адекватных данных по применению непафенака у беременных женщин. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск в отношении человека не известен. Так как системное воздействие на небеременных женщин незначительное после лечения глазными каплями НАПОФЕНУМ, то опасность во время беременности можно считать низкой.
Тем не менее, поскольку ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода и/или родов и/или постнатальное развитие, то глазные капли НАПОФЕНУМ не рекомендуются во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся контрацепцией.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли непафенак в женское молоко. Исследования на животных выявили выделение непафенака в молоко крыс. Однако не ожидается воздействий на грудного ребенка, так как системное воздействие непафенака на кормящих грудью женщин несущественное.
Глазные капли НАПОФЕНУМ могут применяться во время кормления грудью.
Влияние на способность вождения транспортного средства и управления механизмами
Временное расплывчатое зрение или прочие зрительные расстройства могут влиять на способность водить транспортное средство или пользоваться механизмами. Если при закапывании зрение стало расплывчатым, то пациент должен подождать пока зрение не прояснится, а потом можно вести транспортное средство или пользоваться механизмами.

 

Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки при применении для глаз.
Маловероятно, что возникнут токсические действия в случае передозировки при офтальмологическом применении, равно как при случайном проглатывании.
Местная передозировка глазных капель НАПОФЕНУМ может быть устранена из глаза/глаз с помощью тёплой воды.

 

Форма выпуска
Капли глазные, суспензия 0,1 % по 5 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонном пенале.

 

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Беречь от детей!

 

Срок годности
2 года. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 1 месяца. Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.