Flutinos

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА

ФЛУТИНОС

FLUTINOS

 

Препаратнинг савдо номи: Флутинос

Таъсир этувчи модда (ХПН): флутиказон пропионат

Дори шакли: назал спрей

Таркиби:

1 мл препарат эритмаси қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: флутиказон пропионати – 0,5 мг

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, декстроза, полисорбат-80, бензалконий хлорид, 2-фенилэтанол, динатрий гидрофосфат, лимон кислотаси моногидрати, тозаланган сув

Таърифи: гомоген, оқ рангли сувли суспензия

Фармакотерапевтик гуруҳи: глюкокортикостероид

АТX коди: D07AC17

 

Фармакологик хусусиятлари:

Фармакодинамикаси

Флутинос – глюкокортикостероид маҳаллий қўлланадиган препарат бўлиб, кучли шамоллашга, шишларга ва аллергияга қарши таъсирга эга. Шамоллашга қарши таъсири – препаратни глюкокортикостероидларнинг рецепторлари билан ўзаро таъсири натижасида амалга оширилади. Тўла ҳужайраларнинг пролиферациясини (эозинофиллар, лимфоцитлар, макрофаголар) тўхтатиб қўяди. Флутиказон пропионат шамоллаш медиаторларнинг ва бошқа биологик фаол моддаларнинг (гистамин, простагландин, лейкотриенов, цитокин) аллергик реакцияларнинг бошланғич ва кечки фазаларида ишлаб чиқарилишини камайтиради. Бронходилататорлар таъсирига касалларнинг жавоб реакциясини тиклаб уларнинг тез-тез кўлланилишини камайтиради. Бурун шиллиқ қавати шамоллашига қарши тез таъсир қилади. Унинг аллергияга қарши таъсири эса биринчи бор қўлланилишида 2-4 соатдан кейин намоён бўлади. Аксириш, бурун қичишишини, тумов, бурун битиши, бурун катаклари олд-қисмида ноҳуш ҳис туйғулар, бурун ва кўз атрофидаги босим ҳиссиётларини камайтиради. Аллергик ринит билан боғлиқ бўлган кўз симптомларини енгиллаштиради. Симптоматикаларни намоён бўлишини (айниқса бурун битиши) 200 мкг дозада бир марта қўлланилганда 24 соат давомида сақланиб туради. Тавсия этилган дозаларда қўлланилганда қандайдир якка тизимли фаолликка эга бўлмайди ва деярли гипофизар-адренал тизимни ишини тўхтатиб қўймайди.

 

Фармакокинетикаси

Сўрилиши: интраназал флутиказон препаратини 200 мкг/суткасига миқдорда интраназал киритилгандан сўнг максимал барқарор мувозанат концентрациялари плазмада кўпчилик пациент саноқ жиҳатидан аниқланмайди. (0.01 нг/млдан камроқ миқдорини ташкил этади). Плазмада юқори концентрация 0.017 нг/мл миқдорда қайд этилган. Бурун бўшлиғидан бевосита сўрилиш эҳтимоли камроқ. Препаратнинг сувда кам эрувчанлиги ва препаратнинг катта қисми ютилиши натижасида ошқозон-ичак трактидан тўлиқ бўлмаган сўрилиш ва жигардан ўтишдаги фаол метаболизмларнинг ўзаро уйғунлашуви натижасида абсолют перорал биологик кириши паст (1%-сон қон).

Шундай қилиб, умумий тизимли сўрилиш ниҳоятда паст.

Тақсимланиши: мувозанат ҳолатда катта флутиказон пропионати тақсимланиши ҳажмига эга (таҳмиман 318л) қон плазмаси оқсиллари билан алоқаси юқори.

Метаболизми: флутиказона пропионати тизимли қон оқимидан тезда чиқарилиб ташланади. Бу асосан жигардаги метаболизм ҳисобига, яъни ноактив (фаол бўлмаган) карбон кислотани цитохром Р450 тизимдаги CYP3A4-изофермент ҳисобига амалга оширилади. Флутиказон пропионатининг ютиб юборилган фракциясини жигардан биринчи марта ўтишидаги метаболизми ҳам шундай амалга ошади.

Чиқарилиши: флутиказона пропионати ва унинг метаболитлари, асосан сафро ёрдамида ичакдан чиқариб юборилади.

 

Қўлланилиши:

  • Мавсумий аллергик ринитнинг олдини олиш ва даволашда;
  • Йил давомидаги аллергик ринитнинг олдини олиш ва даволаш.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат фақат интраназал қўллаш учун мўлжалланган. Тўлиқ терапевтик самарага эришиш учун препаратни мунтазам равишда қўлллаш керак. катталарда ва 12 ёшгача бўлган болаларда: мавсумий аллергик ринитнинг олдини олиш ва даволаш ва  йил давомидаги аллергик ринитнинг олдини олиш ва даволаш учун 100 мкг дан  (2 доза) ҳар бир бурун бўшлиғига 1 мартадан кунига, эрталаб яҳшироқ. Баъзи ҳолларда 100 мкг дан (2 доза)  ҳар бир бурун бўшлиғига 2 мартадан кунига қўллаш мумкин ( 400 мкг дан суткасига). Препаратнинг максимал кунлик дозаси 200 мкг (4 доза) дан ошмаслиги керак.

Кекса беморларда: доза режими тавсия қилинмайди.

Болаларда 4-11 ёш: мавсумий аллергик ринитнинг олдини олиш ва даволашда кунига 1 марта 50 мкг (1 доза) дан хар кайси бурун бўшлиғига  тайинлаш тавсия этилади. Препаратнинг максимал суткалик дозаси 100 мкг (2доза) дан хар бир бурун бўшлиғига.

Максимал терапевтик таъсири 3-4 кундан кейин намоён бўлади. Қўллашдан олдин флаконни олиб аста секин силкитиш керак,  кўрсаткич ва ўрта бармоқни учидан икки тарафга жойлаштириб жойлаштириб, бош бармоқ эса тагида бўлади. Препарат биринчи маротаба ишлатилганда ёки 1 ҳафтадан ортиқ вахт давомида танафус қилингандан сўнг ишлатишдан олдин пуркагични тўғрилини текшииш лозим: учини узингиздан узоқроққа йўналтиринг, учидан кўп миқдорда томчилар пайдо бўлмагунга қадар бир неча маротаба босинг. Кейин эса бурунни тозалаб ювиш керак (енгил бурунни қоқиш керак). флакон учини бир бурун бўшлиғини ёпиб бошқа бурун бўшлиғига кирғизинг. Аэрозол флаконни вертикал ушлаб турган ҳолатта, бошингизни бироз олдинроққа эгилтиринг. Кейин бурундан нафас олиб чиқаришни бошлаб, қўйвормаган ҳолатда, препаратни бармоқларингиз билан босиб пурканг. Оғиз орқали нафас олинг. Иккинчи маротаба фойдаланганда шу амалиётни қайтаринг. Яна бошқа бурун бўшлиғига ҳам тўлиқ юқоридагиларни қайтаринг.

Препаратни қўллаб бўлгандан сўнг флакон учини тоза қоғоз билан ёки бурун учун мўлжалланган дастрўмолча билан артинг ва қопқоғини ёпиб қўйинг.

 

Ножўя таъсирлари

Препарат Флуиноснинг ножўя таъсирларининг тизимли синфлари ва частотаси рўйҳатда келтирилган. Ножўя таъсирларининг частотаси қуйидагича аниқланади:

Жуда тез (≥1/10);

Тез-тез (≥1/100 – <1/10);

Ҳар доим ҳам эмас (≥1/1.000 – <1/100);

Камдан-кам ҳолларда (≥1/10.000 – <1/1.000);

Жуда кам ҳолларда (<1/10.000).

Флутиносни қўллаш пайтида қуйидаги ножўя таъсирлар пайдо бўлиши мумкин:

Иммун тизими томонидан:

Жуда кам ҳолларда : юқори сезувчанлик реакциялари (жумладан бронхоспазм, тошма, юз ва тил шиши, анафилактик реакциялар).

Асаб тизими томонидан:

Тез-тез: бош оғриғи, ёқимсиз там ва ҳид ҳисси.

Кўрув органи томонидан:

Жуда тез: глаукома, кўз ички босимининг ошиши, катаракта.

Кўкрак қафаси ва нафас олиш тизими томонидан:

жуда тез: бурундан қон кетиши.

Тез: бурун бўшлиғида ва ютинганда қуруқликни ҳис қилиш, бурун бўшлиғи шиллиқ қаватида ва томоқда ноҳуш хис уйғониши

Жуда тез: оғиз бўшлиғидаги кандидоз, бурун бўшлиғи йўлининг тешилиши (жуда тез, бурун бўшлиғи хирургик операциясидан кейин қўлланилганда).

 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– препаратнинг ҳар қандай таркибий қисмига юқори сезувчанлик;

– 4 ёшгача бўлган болаларда.

Эҳтиёткорлик билан:

—  ритонавир ва кетоконазол каби CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бир вақтда фойдаланиш плазма флутиказон пропионат консентрацияси ошишига олиб келиши мумкин;

— глюкокортикостероидларнинг бошқа дори шакллари билан қўллашда;

— бурун бўшлиғи ёки бурун олди қисмида инфекциялар мавжудлигида. Бундай ҳолларда буруннинг юқумли касалликлари тегишли даволанишни талаб қилади, аммо бурун спрейидан фойдаланса бўлади;

— яқин орада бурун жароҳатланган бўлса ёки бурун бўшлиғида жарроҳлик амалиёти ўтказилган бўлса ва ёки бурун шиллиқ қаватида яра бўлса.

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Касалларга Флутинос препарати билан бир ваҳтнинг ўзида Р 450 3А4 цитохром тизимининг потенциал ингибитор дори воситалари (масалан протеаза ингибиторлар, ритонаврлар каби)  тавсия этилмайди. Интраназалфлутиказон дипропионати ва ритонавр Р 450 3А4 цитохром тизими ингибитори кунлик дозаси 100 мкг ни ташкил этган ҳолда ўзаро таъсири соғлом инсонларда тадқиқот ўтказилганда, қон плазмасида флутинос концентрацияси бир неча юз марта кўтарилиши кузатилган, бу ҳолат қон плазмасида кортизолнинг миқдорини анча камайишига олиб келган. Кушинг синдроми ва буйрак усти безларининг функциясини тушиб кетиши ҳақида маълумотлар бор. Агар фойда маълум даражада тизимли кортикостероидлар ножўя самараси таъсирларининг юқори хавфи даражасидан устун бўлмаса, бунақа ўзаро қўшилишдан йироқ бўлиш зарур.

Цитохром Р 450 3А4 нинг бошқа ингибиторлари (интраназал, эритромицин) ва бир оз кучсиз (кетоконазол) флутинос экспозициясини кўпайишини ошиб боришига олиб келади. Бу ҳолатда қон плазмасида кортизолни аҳамиятсиз камайиши содир бўлса ҳам.

Эҳтиёткорлик ва имкон қадар бу каби дори воситалари билан биргаликда даволашдан воз кечиш тавсия этилади.

 

Маҳсус кўрсатмалар

Флутинос препаратини қўллашдан олдин бурун бўшлиғини тозалаб ювиш керак, гарчи бурун бўшлиғида маҳаллий инфекциялар бўлиши препаратнинг кўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларига таъсир кўрсатмаса ҳам.

Агар 7 кун давомида доимий равишда препаратни қўллаб фойда кўрилмаса, унда шифокорга мурожат этиш зарур.

Агарда препарат узоқ муддат фойдаланилса буйрак устки пўстлоғини доимий равишда назорат килиб туриш зарур.

Флутинос назал спрейи тўлиқ самараси фақат бир неча кун даволангандан кейин пайдо бўлиши мумкин. Тизимли кортикостероидларни қабул қиладиган беморларни Флутинос билан даволашга ўтказишда адренал етишмовчилик хавфи мавжудлиги сабабли эҳтиёт бўлиш керак.

Кўпгина ҳолларда Флутинос мавсумий аллергик ринитни назорат қилади, аммо жиддий аллергик реакция бўлса, қўшимча терапия талаб қилиниши мумкин.

Назал кортикостероидлар тизимли самарани чақиради, айниқса узоқ муддат давомида, юқори дозада қўлланилса.

Маълумотларга қараганда, айрим юқори дозали назал кортикостероидлар болаларда бўй ўсишини кечиклаштириши мумкин экан. Узоқ муддатли назал кортикостероидларни қўлланганда, болаларни бўйини назорат қилиб туриш тавсия этилади. Бўй ўсиши кечикса, педиатр даволашни назал кортикостероидлар дозасини камайтириш бўйича қайтадан кўриб чиқиши керак.

Флутинос таркибида бензалконий хлориди бўлиб, у бурун шиллиқ қаватини ноҳуш ҳолатга келтириши мумкин.

Стрессли ҳолатларда буйрак усти пўстлоғининг фаолияти бузилишини мавжутлигини ( нафас олиш йўлининг инфекциялари, жарроҳлик, травма ва яна бошқалар) кўриб чиқиш ва глюкокортикостероидларни қўшимча равишда тайинлаш зарурлиги тўғрисида қарор қабул қилиш керак.

Оғиз бўшлиғи кандидозини ривожланишини олдини олиш учун, препаратни қўлланганидан сўнг оғизни чайқаш зарур.

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўллаш

Ҳомиладор айолларда кутилган фойда ҳомила учун мумкин бўлган ҳар қандай хавфдан ошиб кетган ҳолатлардагина буюрилади.  Эмизиш даврида она учун кутилаётган фойда болага мумкин бўлган ҳар қандай хавфдан юқори бўлган ҳолатлардагина буюрилади.

Препаратнинг транспорт воситасини ёки потенцал хавфли бўлган механизмни бошқариш қобилиятига таъсир ҳусусиятлари

Препаратнинг ножўя таъсирларини ҳисобга олган ҳолда, транспорт воситасини ёки потенцал хавфли бўлган механизмни бошқаришда эҳтиёт бўлиш керак.

 

Дозани ошириб юборилиши

Флутинос препаратининг ўткир ва сурункали дозаси тўғрисида маълумотлар қайд этилмаган. Соғлом кўнгиллиларга интраназал киритилгандан сўнг 7 кун давомида 2 марта 2мг флутиказон пропионат гипоталамус-гипофиз-адренал тизимининг фаолиятига ҳеч қандай таъсир кўрсатмади.

 

Чиқарилиш шакли

Назал спрей 0,05% (50 мкг/доза) – 120 дозадан пуркагич учи ва ҳимоя халқаси билан таъминланган ҳимоя қалпоқчаси билан флаконда.  1 флакон қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

 

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган,  болалар ололмайдиган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалардан асранг!

 

Яроқлилик муддати

2 йил. Яроқлилик муддати ўтгандан сўнг қўлланилмасин.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади.

 

Ишлаб чиқарувчи:

Дори воситаларини сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:

МЧЖ «ASEPTICA»

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Яккасарой тумани, Қушбеги кўчаси, 6-уй, 8-блок.

Tел: + (99890) 968-28-40 e-mail: aseptica@inbox.ru