Napofenum

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
НАПОФЕНУМ
NAPOFENUM

 

Препаратнинг савдо номи: Напофенум
Таъсир этувчи модда (ХПН): непафенак
Дори шакли: кўз томчилари суспензияси
Таркиби:
1 мл препарат эритмаси қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: непафенак – 1,0 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, карбомер, тилоксапол, динатрий эдетати, маннитол, бензалконий хлориди, натрий гидроксиди ёки хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: оч сариқ рангдан оч олов ранггача булган бир жинсли суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
АТХ коди: S01BC10

Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Непафенак ностероид яллиғланишга қарши ва оғриқ қолдирувчи дори воситаси ҳисобланади. Кўзга маҳаллий қўлланилгандан кейин, непафенак кўзнинг шох пардасига сингиб бориб, кўз тўқимасининг гидролазалари таъсирида, ностероид яллиғланишга қарши восита амфенакка айланади. Амфенак простагландинни ишлаб чиқарилиши учун лозим бўлган Н простагландин синтетаза (циклооксигеназа), ферментининг таъсирини ингибирлайди.
Гидролитик трансформациянинг асосий қисми кўз тўкималарини қон томирлари билан таъминланганлик даражасига боғлиқ равишда камалак парда/киприкчасимон тана ва кўзнинг шох пардасидан кейин кўзнинг тўр пардасида/томирли пардасида юз беради.
Клиник тадқиқотлар натижалари НАПОФЕНУМ кўз томчилари кўзнинг ички босимига жиддий таъсир қилмаслигини кўрсатади.

 

Фармакокинетикаси
Сўрилиши
НАПОФЕНУМ кўз томчиларини кунлик дозаларда иккала кўзга уч марта томизилгандан кейин, кўпчилик шахсларда томизилгандан кейин мувофик равишда 2 ва 3 соат давомида қон плазмасида непафенак ва амфенакнинг паст, лекин микдорий жихатдан аниқлаб бўладиган концентрациялари кузатилган. Непафенак ва амфенак учун қон плазмасида Смах нинг ўртача барқарор кўрсаткичи, кўзга томизилгандан кейин мувофик равишда 0,310±0,104 нг/мл ва 0,422±0,121 нг/мл ни ташкил қилган.
Тарқатилиши
Амфенак зардоб альбуминининг протеинларига нисбатан юқори аффинликка эга. In vitro тадқиқотларда каламуш альбумини, одам альбумини ва одам зардоби билан боғланиши мувофиқ равишда 98,4%, 95,4% ва 99,1% ташкил қилган.
Биотрансформацияси
Непафенак кўз ички гидролазалари таъсирида амфенакка нисбатан тез биоактивацияланади. Кейинчалик, амфенак кенг метаболизмга учрайди ва шу жумладан ароматик халқани гидроксилланиши натижасида кўп сонли поляр метаболитлар ҳосил қилиб, глюкурониднинг мураккаб бирикмасини ҳосил бўлишига олиб келади.
β-глюкуронидазани гидролизидан олдин ва кейинги радиоцион хроматографик таҳлиллар шуни кўрсатадики, амфенакдан ташқари барча метаболитлар глюкурониднинг мураккаб бирикмалари кўринишида қолишган. Амфенак қон плазмасида асосий метаболит ҳисобланиб, плазмадаги умумий радиоактив моддаларнинг тахминан 13% ни ташкил этган. Плазмадаги иккинчи кенг таркалган метаболити сифатида 5-гидрокси непафенак аниқланган бўлиб, плазмадаги Сmах умумий радиоактив меддаларнинг тахмикан 9% ни ташкил этган.
Организмдан чиқарилиши
Соғлом кўнгиллилар томонидан 14С – непафенак оғиз орқали қабул қилинганидан кейин, сийдикда тахминан 85% ни ташкил этувчи радиоактив моддаларни асосий чиқарилиш йули топилган бўлиб, айни пайтда аҳлатда дозанинг тахминан 6% аниқланган. Непафенак ва амфенакни сийдикда микдорий жихатдан аниқлашнинг иложи бўлмади.
НАПОФЕНУМ кўз томчисининг бир марталик дозасидан кейин катарактани олиб ташлаш операциясини ўтказган 25 пациентда, кўз суюқлигининг концентрацияси томизилгандан кейин 15, 30, 45 ва 60 дақиқаларда аниқланди. Кўз суюқлигининг максимал ўртача концентрацияси 1 соатдан кейин (непафенак 177 нг/мл, амфенак 44,8 нг/мл) кўзатилади. Бу маълумотлар препаратни кўзнинг шох пардасига тез ўтишини кўрсатади.

 

Қўлланилиши
– катарактани олиб ташлаш юзасидан операция билан боғлиқ, операциядан кейинги оғриқ ва яллиғланишни олдини олиш ва даволашда буюрилади;
– қандли диабети бўлган беморларда катарактани олиб ташлаш юзасидан операция билан боғлиқ, операциядан кейинги кўз туби сариқ доғини шиш хавфини камайтиришда буюрилади.

 

Қўллаш усули ва дозалари
Катталарда, шу жумладан кексаларда кўлланилиши
Оғрик ва яллиғланишни олдини олиш ва даволаш учун НАПОФЕНУМ кўз томчиларининг 1 томчисини ташкил қилувчи дозасини шикастланган кўзнинг конъюнктива бўшлиғига 3 марта катаракта операциясидан бир кун олдин бошлаб, операция куни, операциядан кейин биринчи 2 хафта давомида давом эттириб, хар куни томизлади. Шифокорнинг кўрсатмасига биноан даволаш яна операциядан кейин биринчи 3 хафтагача узайтирилиши мумкин. Қўшимча томчи операциядан 30-120 дақиқа олдин қўлланилади.
Қандли диабети бўлган беморларда катаракта операцияси билан боғлиқ операциядан кейинги кўз туби сариқ доғини шиш хавфини камайтириш учун НАПОФЕНУМ кўз томчисининг бир томчисини ташкил қилувчи дозасини шикастланган кўзнинг конъюнктива бўшлиғига 3 марта шифокорнинг кўрсатмасига мувофик катаракта операциясидан бир кун олдин бошлаб, операция куни, операциядан кейин 60 кун давомида давом эттириб, хар куни томизилади. Қўшимча томчи операциядан 30-120 дақиқа олдин қўлланилади.
Болаларда қўлланилиши
НАПОФЕНУМ кўз томчиларининг болаларда қўлланилиши хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Маълумотлар йуқ. Болаларда кўллаш буйича кўрсатмаларда НАПОФЕНУМ кўз томчиларини тегишли кўлланилиши туғрисида маълумотлар йук.
Жигар ва буйрак шикастланишида қўлланилиши
НАПОФЕНУМ кўз томчилари жигар касалликлари ёки буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда текширилмаган. Непафенак асосан биотрансформация йули билан чиқарилади ва шунинг учун кўзга маҳаллий томизилганидан кейин тизимли таъсири жуда пастлигича қолади. Бундай беморларда дозага тузатиш киритиш тасдикланмаган.
Кўзга қўллаш учун мўлжалланган.
Беморларга, кўллашдан олдин флаконни яхшилаб чайкатиш лозимлигини айтиш керак.
Агар биттадан ортиқ кўз препарати кўлланилаётган бўлса, унда дори воситалари бир-биридан алохида, камида 5 дақиқалик интервал билан қўлланилади. Кўз суртмаларини охирги навбатда қўллаш керак.
Пипетка учи ва эритмани ифлосланишини олдини олиш учун, флаконнинг пипеткаси учини кўз қовоғига, ўраб турувчи сохалар ёки қолган юзларга тегишига йўл қўймаслик лозим. Беморларга, флакон агар қўлланилмаса, флаконни зич ёпилган холда сақлаш лозимлигини айтиш керак.

 

Ножўя таъсирлари
Қуйидаги ноҳуш таъсирлар даволаш билан боғлиқ бўлиб ва қуйидаги ҳолатга кўра таснифланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥1/100 дан<1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача) ёки жуда кам (<1/10000) ёки номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолашнинг иложи йўқ). Ҳар бир гуруҳлаш частотаси салбий таъсирлар зўравонликнинг пасайиши тартибида келтирилган. Ножўя реакциялар клиник синовларидан олинган.
Иммун тизимини бузилишларида: жуда кам ҳолатларда: юқори сезувчанлик
Асаб тизимини бузилишларида: жуда кам ҳолатларда: бош оғриғи; номаълум: бош айланиши.
Кўз касалликларида: жуда кам ҳолатларда: кератит, ирит, хориоидал соҳага сув йиғилиши, шох пардада қатламлар, кўзда оғриқ, ёруғликка қарай олмаслик, кўзда нохушлик, кўришни хиралашиши, кўзни қуриши, кўздаги ажралмалар, аллергик конъюнктивит, кўзни қичишиши, кўзда ёт жисм ҳисси, қовоқ четида пустлоқ ҳосил бўлиши, кўз ёш ажралишини ошиши, конъюнктивал гиперемия; номаълум: тикланишни (шох пардани) бузилиши, шох парданинг эпителийсини нуқсони, шох пардани хиралашиши, шох парданинг чандиғи, кўриш ўткирлигининг сусайиши, кўзни таъсирланиши, кўзни шиши.
Меъда ичак фаолияти бузилиши: жуда кам ҳолатларда: кўнгил айниши.
Тери ва тери ости копламаларини бузилиши: жуда кам ҳолатларда: терини бўшашиши (Алибер дерматолизи).
Тадқиқотлар: номаълум: қон босимини ошиши.
Кандли диабети бўлган беморларда кўздаги ножуя реакциялар, умумий аҳоли қисмида кузатилганига караганда кўпроқ юз бериши мумкин.
Шох парда эпителийсини бузилиш белгилари бўлган беморлар, НАПОФЕНУМ кўз томчиларини кўллашни дархол тўхтатишлари лозим ва шох парданинг холатини синчков мониторингини ўтказиш лозим.
Қандли диабети бўлган беморларга катаракта юзасидан операциясидан кейин кўз туби доғини шишини олдини олиш учун непафенак буюрилса, унда кўшимча хавф омилини бўлиши фойда/хавф прогнозини қайта баҳолаш ва беморни яхшилаб кузатиш билан кечиши лозим.

Кўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Таъсир этувчи моддага, кайсидир тўлдирувчига ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) юқори сезувчанлик.
Бошка НЯҚВ каби, НАПОФЕНУМ кўз томчиларини ҳам, астма хуружи, эшакеми ёки ўткир ринит ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ таъсиридан кучаядиган беморларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири
In vitro тадқиқотлар бошка тиббий препаратлар билан ўзаро таъсири ва оқсилни боғлаш билан боғлиқ ўзаро таъсирини жуда кам потенциал имкониятларини кўрсатди.
Махаллий НЯҚВ ва махаллий стероидларни бирга қўлланилиши ярани битиш жараёнлари муаммосини ошириши мумкин. НАПОФЕНУМ кўз томчиларини қон кетиш вақтини узайтирувчи бошқа дори воситалари билан бирга қўлланиши қон кетиш вақтини ошириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар
Пуркалмасин. Беморларга НАПОФЕНУМ кўз томчиларини ютиб юборилмасликлари хақида йул-йурик бериш керак. Беморларга, НАПОФЕНУМ кўз томчилари билан даволаниш вақтида қуёш нурларидан сақланишлари лозимлиги хусусида йул-йурик бериш керак.
НЯҚВ маҳаллий қўлланганда кератит чақиради. Айрим бунга мойил беморларгада НЯҚВни узоқ муддат маҳаллий қўлланиши эпителийни емирилишини, шох пардани юпкалашишини, шох парда эрозиясини.
Шох парда ярасини ёки шох парда перфорациясини чақиради. Бу холатлар кўришга хавф солиши мумкин. Шох парданинг эпителийсини емирилиши белгилари бўлган пациентлар НАПОФЕНУМ кўз томчисини қўллашни дархол тўхтатишлари ва шох парданинг холатини синчков кўзатишлари лозим.
Махаллий таъсир этувчи НЯҚВ яраларни битишини секинлаштириши ёки кечиктириши мумкин. Маълумки, махаллий таъсир этувчи кортикостероид гормонлар хам яраларни битишини секинлаштириши ёки кечиктириши мумкин. Махаллий таъсир этувчи НЯҚВ за махаллий таъсир этувчи стероидлар билан бирга қўлланилиши яраларни битиши билан боғлиқ муаммоларнинг эхтимолини ошириши мумкин.
НАПОФЕНУМ кўз томчиларини анамнезида қон кетишига мойиллиги бўлган беморларда ёки қон кетиш вақтини оширувчи бошқа тиббий препаратларни қабул қилаётган беморларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак.
Простагландин аналоглари ва НАПОФЕНУМ кўз томчиларини ёндош равишда қўлланиши жуда хам оз маълумотлар мавжуд. Уларнинг таъсир механизмини эътиборга олиб, бу тиббий препаратларни ёндош қўлланиши тавсия этилмайди.
НАПОФЕНУМ кўз томчилари бензалкония хлорид саклайди, у кўзни таъсирланишини ва юмшоқ контакт линзаларни рангсизланишини чақириши мумкин. Бундан ташқари катарактани олиб ташлаш юзасидан операциядан кейинги даврда контакт линзаларни тақиш тавсия этилмайди. Шунинг учун беморларга, НАПОФЕНУМ кўз томчилари билан даволаш вақтида контакт линзаларни тақмаслик ҳақида маслахат бериш керак.
Ўткир кўз инфекцияси яллиғланишга қарши медикаментларни махаллий қўлланиши оқибатида яширин кечиши мумкин. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар микробларга қарши хусусиятларга эга эмас. Кўз инфекцияси юз берган холларда препаратни антибактериал воситалар билан эхтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Кесишган сезувчанлик
Непафенакка, ацетилсалицил кислотасига, фенилсирка кислота хосилаларига ва бошқа НЯҚВ га кесишган сезузчанлик эхтимоли бор.
Фертиллик ҳомиладорлик ва эмизиш даври
Фертиллик
НАПОФЕНУМ кўз томчиларининг одамга фертиллигига таъсири йук.
Ҳомиладорлик
Ҳомиладор аёлларда непафенакни қўллаш тўғрисида етарли маълумотлар йук. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда репродуктив токсиклик аниқланган. Одамга нисбатан потенциал хавф номаълум. НАПОФЕНУМ кўз томчилари билан даволашдан кейин ҳомиладор бўлмаган аёлларга тизимли таъсири жуда пастлиги туфайли, ҳомиладорлик вақтида хавф ундан ҳам паст деб ҳисоблаш мумкин. Шундай бўлсада, простагландинлар синтезини ингибирланиши хомиладорликка, эмбрионни/хомилани ривожланишига ва/ёки туғруқ фаолиятига ва/ёки постнатал ривожланишига салбий таъсир қилиши мумкинлиги туфайли, НАПОФЕНУМ кўз томчилари ҳомиладорлик вақтида, ва контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёлларда қўллаш тавсия этилмайди.
Эмизиш даври
Непафенак она сутига чиқарилиши номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда непафенак каламуш сутига ажралиб чиқиши аниқланган. Бироқ эмизикли болага таъсири кузатилмайди, чунки непафенакнинг эмизикли аёлларга тизимли таъсири жуда кам.
НАПОФЕНУМ кўз томчилари эмизиш даврида қўлланилиши мумкин.
Транспорт воситаларини хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Вақтинчалик хира кўриш ёки кўришни бошқа бузилишлари транспорт воситаларини хайдаш ёки механизмидан фойдаланиш қобилиятига таъсир этиши мумкин. Агар кўз томчилар томизилганидан кейин кўриш ҳиралашса, унда бемор кўриш яхшилангунча кутиб туриши, ва шундан кейингина транспорт воситасини бошқариши ва механизмдан фойдаланиши мумкин.

 

Дозани ошириб юборилиши
Кўзга қўлланганда дозани ошириб юборилиши холлари тўғрисида хабар берилмаган. Офталмологияда қўлланганда дозани ошириб юборилишида, ва худди шунга ухшаш бехосдан ютиб юборилганда токсик таъсирини юз бериш эхтимоли кам.
НАПОФЕНУМ кўз томчилари маҳаллий қўлланилганда доза ошириб юборилса кўзни илиқ сув ёрдамида ювиш билан бартараф этилиши мумкин.

 

Чиқарилиш шакли
0,1% кўз томчилари суспензияси, 5 мл дан ҳимоя халқаси билан таъминланган тиқин-томизгич ва бураладиган ҳимоя қалпоқчаси бўлган пластик флаконда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пеналда.

 

Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалардан асранг!

 

Яроқлилик муддати
2 йил. Флакон очилгандан сўнг 1 ой ичида қўллаш мумкин. Яроқлилик муддати ўтгандан сўнг кўлланилмасин.

 

Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича берилади.